水蛭主含蛋白质，其水解氨基酸含量达49.4%，水蛭的唾液中含一种抗凝血物质，即水蛭素。起到非常决定性的是水蛭素的二级结构和三级结构，确定水蛭素稳定性的是其具有抗凝血活性的二硫键这一部分，能够保持如此强大的抗血活性也是基于这种原因。
如果的二硫化物桥被氧化或减少，或子分子的蛋白质降解，或损失的酸性氨基酸的一端也将失去结合能力的凝血酶。水蛭素在当前的世界公认最强的凝血酶特异性抑制剂，非共价复合物形成后，它是结合凝血酶，这种复合材料是非常稳定的，解离常数的幅度为10-12，并且速度非常快。亲和力强的水蛭素与凝血酶和凝血酶，在低浓度下即可。试验证明1μg水蛭素可以中和5μg凝血酶，相当于摩尔数比为1:1。
水蛭素阻止纤维蛋白原凝固，也可以防止进一步化淤的凝血酶催化反应。水蛭素可以控制很多方面。如果其浓度增加凝血霉诱导得血小板也会发生反应这样就能够减缓血凝时间。水蛭素细胞凝血酶凝血现象。诉着社会的发展人们发现血凝酶具有非常多的功能，比如调节多种细胞共同工作。血凝酶的作用已经不止是原来所发现的一种单一的功能了。当凝血酶水蛭素的结合能力，失去这些细胞的作用。
水蛭已知作为大鼠的抑制率的药物浓度的增加而增加，由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用，显着抑制实验性血栓形成，对静脉血栓也有很好的溶解作用。水蛭水煎浓缩提取物能明显降低全血比粘度和血桨比粘度。所以水蛭有直接溶解血栓的作用。
水蛭有增加心肌营养性血流量作用，对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭被称为兔的冠状动脉痉挛对抗垂体加压素对心肌缺血造成了显着的保护作用，水蛭扩张毛细血管，改善微循环，增加肾血流量和药理学特性。
为了测试谁知能否抗肿瘤我国的科学家做了实验，最后认为水蛭素对肿瘤细胞有非常好的抑制作用。体外实验对小鼠肝癌细胞生长有一定抑制作用。其药理机制为水蛭有抗高凝作用。有利这些功能都非常有利于帮助其他的身体组织来遏制并且杀死癌细胞。
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