水蛭的生用水蛭始载于《神农本草经》，列为下品。《神农本草经》载：味咸、平，主逐恶血、瘀血、月闭，是经典的破血逐瘀类中药。因部分本草及当代药典皆言其有毒，而水蛭腥气味又太重，易引起恶心难服，中医临床中多用炮制品，但自20年代起张锡钝主张水蛭生用，他在《医学衷中参西录》中指出：“此品纯系水之精华生成，故最宜生用，甚忌火灸……，”当代也有许多临床报道认为水蛭生用力专效宏，制后效减，对大量因瘀血所致的疑难杂症用药安全、疗效确切，已引起医药界的关注。
水蛭是否有毒，古今记载不一。《神农本草经》未言其中毒。《名医别录》言“有毒”、《本草经疏》言“大毒”、《中药大辞典》及高等医学教材《中药鉴定学》、《中药炮制学》和中国药典（1990年版）皆言“有毒”。而《神农本草经百种录》、《医学衷中参西录》及当代许多临床报道皆言其无毒，动物实验也未证实水輊有毒。家兔和大白鼠的亚急性毒性实验证明：无心、脑、肝、肾等实质性脏器的损害，红血球和体重也无异常变化。一般取生水蛭细末为粉冲服，采用不同的配伍，充分发挥其活血化疲的功能，治疗许多疑难杂症常获奇效；有人曾用水蛭生粉治流行性出血热、妇科肿瘤、无名肿毒、血栓闭塞性脉管炎、外伤瘀血性头痛等症；高氏用单味自然干燥水蛭研为细末，装人空心胶囊，2.5克2次/天服30天，治疗伴有血小板聚集率升高的心、脑血管病患者，收到良好的治疗效果，优于阿斯匹林对照组；生水輊粉早晚各服4克，治疗闭经、盆腔炎包块，生水蛭粉200克入复方散剂治疗输卵管不通；生水蛭与二味参苏饮加味煎服，治疗久咳；生水蛭胶囊2克/天与苓桂术甘加葶苈汤同服，治疗阻塞性肺气肿等临床报道均都证实水蛭药性平和、力专效宏、宜为生用。
自《伤寒论》首载水蛭“熬”用入汤剂及丸散起，至清末千余年中，凡记载水蛭运用的方药典籍，多注明制品，其制法虽有近20余种，但实质均系加热处理。中国药典(1990年版）、《全国中药炮制规范》均将滑石粉烫列为法定方法，滑石粉烫水蛭，便于均匀受热，易烫至质酥鼓起利于粉碎，烫时大量刺激性气味溢出，利于矫味，是古代炮制原意与现代实际条件相结合的产物，因而能达到易碎矫味的目的。水蛭炮制的传统理论依据为：一为不制入腹生子为害；二为制后降低毒性，但现代研究认为水蛭为无毒而效专的活血祛瘀药，现代化学研究证明烫水蛭（蚂蟥）在冷、热浸条件下，水溶性浸出物含量分别较生品降低了42.2%和24.8%。醇溶性成分折算后，含量也未增加。对生品和烫品粉末进行氨基酸测定表明：水蛭和烫水蛭中17种氨基酸含量无显著差异，传统烫制主要是造成水蛭中蛋白质变性失活，但不会使蛋白质水解产物氨基酸减少。现代药理研究证明：水蛭（蚂蟥）生用对实验动物的抗凝血及体内抗栓作用显著，优干炮制品且安全有效，无毒副作用发生，与当代众多临床报道结果相一致。
现代化学、药理、毒理研究用水蛭多为蚂蟥，中国药典(1990年版）收载的3种水蛭中，蚂蟥是我国大多地区一直作水蛭药用的主流品种，这也和我们工作经验相一致，故认为临床报道中水蛭也多为蚂蟥。综上所述，蚂横作为水蛭药用的主流品种，是无毒、力专效宏的活血祛瘀药，宜为生用。而水蛭以吮吸动物血液为生，体内含有抗凝血物质——水蛭素，是凝血酶的最强有力的天然抑制剂，但水蛭素在干燥时已被破坏。蚂蟥和柳叶蚂蟥不吮吸动物血液，以食螺、蚌等软体动物为生，体内是否含有抗凝血物质尚未见，水蛭药材的成分研究尚无报道，还有待于进一步研究。水蛭和柳叶蚂蟥是否宜为生用还需实验研究证明。
