1.对血液的作用
水蛭素能阻止凝血酶对纤维蛋白的作用，阻碍血液凝固。水蛭素不受热或乙醇之破坏。水蛭尚可分泌一种组胺样物质，因而可扩张毛细血管而增加出血。水蛭醇提取物抑制血液凝固的作用较虻虫、虫、桃仁为强，水蛭醇制剂的作用较水制剂的作用为强。水蛭素20mg可阻止100g人血的凝固。
水蛭水提取物对ADP诱导的大鼠血小板聚集有明显抑制作用，亦能明显抑制正常人的血小板聚集，有抗血栓形成的作用。
实验表明：水蛭在体外对纤维蛋白有较强的纤溶作用，其活性显著高于丹参和大黄；在体内亦有纤溶活性，能使家兔优球蛋白溶解时间（ELT）显著缩短。因此水蛭能活化纤溶系统，溶解血栓。亦有报告指出，水蛭素对实验性血栓形成有明显抑制作用，对凝血酶所致之实验性静脉血栓有溶解作用。
水蛭水提取液能降低大鼠的全血比黏度和血浆比黏度。缩短红细胞电泳时间。临床研究表明：水蛭对缺血性脑血管病患者因血液流变性异常而出现的浓、黏、聚状态有改善作用。
2.对心血管系统的作用
有报告指出，水蛭对心肌营养性血流量有一定程度的增加作用；对组织缺血缺氧有保护作用。水蛭素能对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛，有抑制心肌缺血的治疗作用。水蛭能明显消退主动脉粥样硬化斑，使斑块内胶原纤维增生，胆固醇结晶减少。提示水蛭对防治动脉粥样硬化有潜在的应用价值。
水蛭有扩张毛细血管、改善微循环、增加肾脏血流量的作用。其改善微循环的作用，与肝素相仿，只是作用时间短暂。实验表明：水蛭有扩张外周血管、增加血流量和减少血管阻力的作用，该作用与盐酸罂粟碱作用相似。
3.对妊娠的作用
实验表明：水蛭对小鼠各个时期妊娠（包括着床及妊娠的早、中、晚期）均有终止妊娠作用。不同给药途径对早期妊娠均有良好终止作用。若将外源性孕酮与水蛭同时注射，则可防止早产。水蛭对蜕膜病变有抑制作用。
4、其他作用
水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇和甘油三酯有明显降低作用。
水蛭素对肿瘤细胞有抑制作用，对小鼠肝癌生长有一定的抑制作用。由于水蛭有高抗凝作用，因而有利于抗癌药及免疫活性细胞浸入癌组织杀伤癌细胞。
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